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Citofen Información General Citofen - Farmacología: Citofen une a los receptores de estrógeno (ER), induciendo un cambio conformacional en el receptor. Esto resulta en un bloqueo o cambio en la expresión de genes dependientes de estrógenos. La unión prolongada de tamoxifeno a la cromatina nuclear de estos resultados en reducción de la actividad de la polimerasa de ADN, alteración de la utilización de timidina, el bloqueo de la absorción de estradiol, y disminución de la respuesta de estrógeno. Es probable que el tamoxifeno interactúa con otros coactivadores o corepressors en el tejido y se une con diferentes receptores de estrógenos, ER-alfa o ER-beta, produciendo efectos tanto estrogénicos y antiestrogénicos. Interacciones Citofen Cuando NOLVADEX se utiliza en combinación con anticoagulantes del tipo de la cumarina, se puede producir un aumento significativo en el efecto anticoagulante. Cuando exista, la co-administración, se recomienda una cuidadosa monitorización del tiempo de protrombina patientís. En el ensayo NSABP P-1, las mujeres que requieren anticoagulantes cumarínicos por cualquier razón no cumplían los requisitos para la participación en el ensayo. Hay un aumento del riesgo de eventos tromboembólicos que se produce cuando se utilizan agentes citotóxicos en combinación con NOLVADEX. Citofen reduce las concentraciones plasmáticas de letrozol en un 37%. El efecto del tamoxifeno sobre el metabolismo y la excreción de otros fármacos antineoplásicos, tales como la ciclofosfamida y otros fármacos que requieren oxidasas de función mixta para la activación, no se conoce. Citofen y tamoxifeno N-desmetil concentraciones plasmáticas se ha demostrado que se reduce cuando se coadministra con rifampicina o aminoglutetimida. La inducción del metabolismo mediado por CYP3A4 se considera que es el mecanismo por el que se producen estas reducciones; otros agentes de CYP3A4 inducir no se han estudiado para confirmar este efecto. Un paciente que recibe NOLVADEX con fenobarbital concomitante exhibió un nivel en suero en estado estacionario de tamoxifeno más baja que la observada para otros pacientes (por ejemplo, 26 ng / ml vs. valor medio de 122 ng / ml). Sin embargo, la importancia clínica de este hallazgo no se conoce. La rifampicina induce el metabolismo de tamoxifeno y reduce significativamente las concentraciones plasmáticas de tamoxifeno en 10 pacientes. Aminoglutetimida reduce el tamoxifeno y las concentraciones plasmáticas N desmetil tamoxifeno. Medroxiprogesterona reduce las concentraciones plasmáticas de N-desmetil, pero no tamoxifeno. terapia de bromocriptina concomitante se ha demostrado que elevar tamoxifeno suero y tamoxifeno N-desmetil. Drogas / laboratorio Probando las interacciones: Durante la vigilancia posterior, se notificaron elevaciones de T4 durante algunos pacientes posmenopáusicas que puede explicarse por el aumento de la globulina fijadora de tiroides. Estas elevaciones no se acompañaron de hipertiroidismo clínico. Las variaciones en el índice cariopicnótico en frotis vaginales y diferentes grados de efecto de los estrógenos sobre la prueba de Papanicolaou se han visto con poca frecuencia en pacientes posmenopáusicas dado NOLVADEX. En la experiencia post-comercialización con NOLVADEX, se han notificado casos poco frecuentes de las hiperlipidemias. seguimiento periódico de los triglicéridos plasmáticos y el colesterol puede estar indicado en pacientes con hiperlipidemias preexistentes.
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